硝酸甘油是治疗心绞痛的常用药和特效药，但使用不当时，不仅不能制止心绞痛发作，还会引起心绞痛。
硝酸甘油能有效制止心绞痛发作，主要是通过扩张全身小动脉、小静脉，使外周阻力和血压下降，从而减轻心脏前后负荷，降低心肌耗氧量而发挥抗心绞痛作用。舌下含化硝酸甘油后1-2分钟起效，药物作用时间可维持20-30分钟。
但是，如果硝酸甘油使用不当，就会产生相反的效果。首先，用量过大可使血压及冠状动脉灌注压过度降低，引发交感神经兴奋，心律加快，心肌收缩力加强，增加心肌的耗氧量，从而诱发或加剧心绞痛发作。因此，含服硝酸甘油时应从小剂量（0.3毫克）开始，尽量采取坐卧位含药。为了增强疗效，减少不良反应，主张硝酸甘油与心得安合用。
另外，长期或大量使用硝酸甘油后，由于血管平滑肌对硝酸甘油产生了耐药性，使其不能有效扩张血管和解除痉挛，而冠状动脉持续狭窄或痉挛又可加重心绞痛。骤然减量或停药可引起血流动力学的"反跳"现象，诱发心肌缺血而致心绞痛、急性心肌梗塞和猝死。
